МЕСАКОЛ 1ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)
по медицинскому применению лекарственного средства

Месакол 400

Торговое название: Месакол 400.

Международное непатентованное название:Mesalazine/Месалазин.

Форма выпуска: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг.

Описание:Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, красно-коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.

Состав: одна таблетка содержит - действующее вещество: месаламина - 400 мг; вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (К-4М), повидон (К90), тальк, кремния оксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят; состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер (тип С), метакриловой кислоты сополимер (тип В), дибутилфталат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), макрогол (тип 6000).

Фармакотерапевтическая группа:

Кишечные противовоспалительные средства. Аминосалициловая кислота и её аналоги.

Код АТХ: A07EС02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месакол 400 обладает преимущественно местным противовоспалительным действием, обусловленным угнетением цикло- и липооксигеназы нейтрофилов и уменьшением продукции липидных медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, активных кислородных радикалов). Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.

Лечебное действие Месакола 400 проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата  с замедленным высвобождением месаламина. Таблетки Месакола 400 покрыты оболочкой из акриловой смолы, которая замедляет высвобождение месаламина пока препарат не достигнет слепой кишки и ниже. Это продемонстрировано в клинических исследованиях с применением радиологических и сывороточных маркеров.

Фармакокинетика

Около 28% месаламина абсорбируется из таблеток Месакола 400  после перорального приема, главным образом, в тонкой кишке. Связывание месаламина с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5- аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.

Месакол 400 и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата - 1500 мг в  сут.

Месакол 400 и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.

Показания к применению

— неспецифический язвенный колит;

— болезнь Крона.

Противопоказания

— заболевания крови;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострений;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— геморрагический диатез;

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— период кормления грудью;

— последние 4 недели беременности перед родами;

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применяют препарат в I триместре беременности, при легкой и умеренной печеночной недостаточности, при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, 2-4 раза в сутки, примерно за час до еды, запивая стаканом жидкости. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

В стадии обострения доза препарата для взрослых подбирается индивидуально, составляет в среднем по 800 мг 3 раза в сутки. Максимальная доза – 2,4 г в сутки в несколько приемов.

Детям с массой тела более 40 кг дозу подбирают индивидуально; максимальная доза составляет 50 мг/кг/сутки.

Для поддерживающей терапии взрослым дозу подбирают индивидуально, обычно назначают по 400 мг 4 раза в сутки или по 800 мг 2 раза в сутки.

Детям с массой тела более 40 кг максимальная доза определяется из расчета 30 мг/кг/сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель.

Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение Месакола 400 с другими нестероидными противовоспалительными средствами может усилить риск поражения почек. При одновременном применении месаламина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина. Одновременное назначение Месакола 400 с другими нестероидными противовоспалительными средствами может усилить риск поражения почек.

Меры предосторожности

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению в последние 4 недели беременности. При беременности назначать препарат следует только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск для матери и ребенка. Известно, что месаламин проникает через плацентарный барьер, однако ограниченный опыт применения препарата у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Месаламин выделяется с грудным молоком, при этом концентрация месаламина в грудном молоке ниже, чем в крови, а метаболит - ацетилмесаламин - обнаруживается в сходной или в более высокой концентрации.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью применяют препарат при легкой и умеренной печеночной недостаточности.

Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.

В течение всего курса лечения (особенно в его начале) следует регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).

Особые указания

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.

В течение всего курса лечения, особенно в начале, следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и препарата Месакол 400.

Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, желудочные расстройства, боли в животе, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Дерматологические и аллергические и реакции: фотосенсибилизация, алопеция, кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, синдром Стивена-Джонсона и многоформная экссудативная эритема.

Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, уменьшение продукции слезной жидкости.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой. По 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищённом от влаги месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Информация о производителе

Произведено и расфасовано: «Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.», Индия.

Упаковано: Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

© ОАО Борисовский завод медицинских препаратов

Создание сайтов, разработка сайтов, продвижение сайтов в Беларуси, Веб студия Tomson