trimetazidin Q1                   ИНСТРУКЦИЯ

         (информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

                 ТРИМЕТАЗИДИН

Торговое название: Триметазидин.

Международное непатентованное название: Trimetazidine.

Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой с модифицированным высвобождением 35 мг.

Описание:круглые таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Cостав:действующего вещества: триметазидина дигидрохлорида –     35 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (тип 2208) (метоцель К100М Premium), гипромеллоза (тип 2208) (метоцель К15М Premium), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая, опадрай 200 F(спирт поливиниловый, частично гидролизованный; титана диоксид Е 171; тальк, макрогол 3350; сополимер метакриловой кислоты тип С; железа оксид желтый Е 172; железа оксид красный Е172; натрия бикарбонат Е 500ii; железа оксид черный Е 172).

Фармакотерапевтическая группа: Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

АТХ- код: C01EB15.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Триметазидин предотвращает уменьшение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) за счет сохранения энергетического метаболизма в клетках, подвергнутых гипоксии или ишемии. Это обеспечивает правильную работу ионных насосов и трансмембранного транспорта натрия и калия, поддержание клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот путем ингибирования длинной цепочки 3-кетоацил-КoA-тиолазы в митохондриях, что приводит к увеличению окисления глюкозы. В ишемизированной клетке для получения энергии путем окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе β-окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы внутри клетки, сохраняя тем самым надлежащий энергетический метаболизм в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин выступает в роли метаболического агента, сохраняя уровень высокоэнергетического фосфата в клетке. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность триметазидина у пациентов со стенокардией как в монотерапии, так и в комбинации при недостаточном эффекте других антиангинальных средств.

Фармакокинетика

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов.

За 24 часа концентрация в плазме в течение 11 часов остается на уровнях выше или равных 75 % от максимальной концентрации.

Равновесное состояние достигается через 60 часов.

Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства лекарственного средства.

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что объясняет хорошую диффузию в ткани (степень связывания с белками достаточно низкая, около 16 % в лабораторных условиях).

Триметазидин выводится из организма в основном с мочой, в практически неизмененной форме. Период полувыведения – около 7 часов у здоровых молодых добровольцев, у пациентов старше 65 лет – около            12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс понижается с возрастом.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина вследствие возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование с участием пожилых пациентов (старше 75 лет) при применении лекарственного средства (ЛС) Триметазидин, с модифицированным высвобождением 35 мг, два раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции триметазидина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению с пожилыми пациентами с клиренсом креатинина более 60 мл/мин. Никаких особенностей относительно безопасности применения у пожилых пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Фармакокинетика у пациентов со сниженной функцией почек    

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), и в среднем в 4 раза – у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей относительно безопасности применения у данной популяции пациентов но сравнению с общей популяцией обнаружено не было.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетика триметазидина у детей (< 18 лет) не изучалась.

Показания к применению

Триметазидин назначают для симптоматического лечения взрослых пациентов со стабильной стенокардией для дополнительной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь во время еды, запивая жидкостью.

Взрослые: одна таблетка 2 раза в день – утром и вечером (70 мг/сут).

Через три месяца лечения следует оценить клинический эффект. В случае недостаточной эффективности лекарственного средства его следует отменить.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетка (35 мг) утром во время завтрака.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина вследствие возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетка (35 мг) утром во время завтрака. Необходимо тщательно подбирать дозу у пожилых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее                  30 мл/мин).

Побочное действие

По частоте встречаемости побочные реакции делят на следующие группы: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, <1/10), нечастые (1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (по имеющимся данным частоту встречаемости определить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; с неизвестной частотой: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), синдром «беспокойных ног», шаткость при ходьбе и другие двигательные нарушения, обычно обратимые; нарушение сна (сонливость, бессонница).

Нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: редко: артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может ассоциироваться с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение; покраснение лица.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; с неизвестной частотой: запоры.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: с неизвестной частотой: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: сыпь, зуд, крапивница; с неизвестной частотой: острый генерализованный экзантематозный пустулёз, отек Квинке.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: с неизвестной частотой: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Передозировка

Данные о передозировке триметазидина ограничены. В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействий с другими лекарственными средствами отмечено не было.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на гемодинамику, однако в период постмаркетингового применения сообщалось о нескольких случаях головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Меры предосторожности

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии, он также не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Триметазидин не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.

При приступе стенокардии должна быть заново оценена патология коронарных сосудов и скорректировано применяемое лечение (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация).

Триметазидин может вызвать или ухудшать течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса), пациентов следует регулярно наблюдать, особенно пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.

Развитие двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, шаткость при ходьбе может привести к окончательному решению об отмене триметазидина.

Частота развития двигательных нарушений низкая, обычно они имеют обратимый характер. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены лекарственного средства, необходима консультация невролога.

При неустойчивой ходьбе или низком мышечном тонусе, особенно при применении антигипертензивной терапии, пациент может упасть.

С осторожностью следует назначать триметазидин пациентам с умеренным нарушением функции почек и пожилым пациентам старше 75 лет, поскольку у таких пациентов имеется вероятность увеличения времени выведения из организма триметазидина.

Беременность

Нет данных о применении триметазидина беременными женщинами. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную систему. В качестве меры предосторожности прием триметазидина во время беременности не рекомендуется.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли триметазидин в грудное молоко. Риск для новорожденных/детей не может быть исключён. Триметазидин не должен использоваться в период грудного вскармливания.

Дети

Безопасность и эффективность Триметазидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные по применению у детей отсутствуют.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (310х3, №10х6).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Информацияопроизводителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов,                                  ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177)735612, 731156.

© ОАО Борисовский завод медицинских препаратов

Создание сайтов, разработка сайтов, продвижение сайтов в Беларуси, Веб студия Tomson