Нимесулид, таблетки 100мг №20

Нимесулид10ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

НИМЕСУЛИД

Торговое название: Нимесулид.

Международное непатентованное название: Нимесулид / Nimesulide.

Лекарственная форма: таблетки 100 мг.

Описание: таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав: одна таблетка содержит: действующее вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат дигидрат.

Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ: М01АХ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нимесулид нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), селективно ингибирует циклооксигеназу-2 и в незначительной степени циклооксигеназу-1. В связи с чем избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.

Фармакокинетика.

Адсобция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 2-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 97,5%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3-4 мг/л. Объем распространения – 0,19-0,35 л/кг. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит –                             4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения 4-гидроксинимесулида составляет 3,2-6 часов.    4-гидроксинимесулид выводится почками (50%) и с желчью (29%). У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

- лечение острой боли;

- первичная дисменорея.

Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

Противопоказания

- гиперчувствительность в анамнезе к нимесулиду или к вспомагательным веществам препарата;

- наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница при назначении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС);

- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

- внутричерепные кровоизлияния или иные острые кровотечения и заболевания, сопровождающиеся кровотечениями;

- нарушения системы свертывания крови;

- «аспириновая» астма;

- нарушения функции печени;

- одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;

- алкоголизм, лекарственная зависимость;

- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина – менее   30 мл/мин);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;

- беременность, период лактации;

- детский возраст (до 12 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым по 100 мг (1 таблетка), 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды. Детям старше 12 лет не требуется корректировка дозы, детям до 12 лет – противопоказан.

Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина      30-80 мл/мин не требуется корректировка дозы, а пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин нимесулид противопоказан.

Противопоказан прием нимесулида больным с печеночной недостаточностью.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Побочное действие

Частота указана в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000 и >1/10000), очень редко (<1/10000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, очень редко – анафилаксия.

Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия.

Со стороны психики: редко – тревога, нервозность, кошмары.

Со стороны нервной системы: нечасто – недомогание, астения, головокружение; очень редко – головная боль, сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе), гипотермия.

Со стороны глаз: редко – помутнение полей зрения; очень редко – нарушение зрения.

Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко – головокружение.

Со стороны сердца и сердечно-сосудистой системы: нечасто – гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, колебания артериального давления, приливы.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: нечасто – отдышка; очень редко – бронхоспазм, приступы астмы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12-перстной кишки или желудка; очень редко – абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня ферментов печени; очень редко – гепатит (в т.ч. фульмининтный, включая летальные исходы), холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, раздражение, повышенное потоотделение; редко – эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Меры предосторожности

При использовании Нимесулида следует избегать его сочетания с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы. Следует воздерживаться от приема других сопутствующих анальгетиков.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Печеночные эффекты. В редких случаях могут возникать серьезные печеночные реакции, связанные с применением Нимесулида, в том числе в очень редких случаях с летальным исходом. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, потемнение мочи) или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется принимать Нимесулид в дальнейшем. В случае если у пациентов, принимающих Нимесулид, началась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, лечение должно быть прекращено незамедлительно!

При непродолжительном приеме Нимесулида поражение печени, обычно является обратимым.

Желудочно-кишечные нарушения. Нимесулид следует использовать с осторожностью у больных с хроническими гастроинтестинальными заболеваниями, в том числе с язвенной болезнью, желудочно-кишечными кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона (в связи с риском обострения указанных заболеваний). Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).

Желудочно-кишечное кровотечение или язва, перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться на фоне применения препарата и могут быть бессимптомными (в т.ч. болевыми).

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз Нимесулида, у пациентов с язвой в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают Нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).

Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе и пожилые люди должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. При возникновении язвенных поражений или геморрагических осложнений следует прекратить лечение Нимесулидом.

Пожилые люди. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Следует обеспечить тщательный контроль побочных эффектов у данной группы пациентов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Были описаны задержка жидкости и отеки в связи с применением НПВС. Тщательный контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда и инсульта). Имеется недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме Нимесулида.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство назначается после оценки соотношения риск/польза. Аналогично следует поступать перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, эпилепсия, сахарный диабет, курение).

Нимесулид может влиять на активность тромбоцитов, его следует использовать с осторожностью у больных с геморрагическим диатезом.

Нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Нарушение функции почек. Нимесулид следует принимать с осторожностью у больных с почечной или сердечной недостаточностью, т.к. он может привести к повреждению почек. В таких случаях лечение должно быть прекращено.

Кожные эффекты. Тяжелые кожные реакции (в том числе потенциально летальные): дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с приемом НПВС развиваются очень редко. Наиболее высока вероятность их развития на ранних стадиях терапии – в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение нимесулида должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или любом другом признаке непереносимости.

Применение в период беременности или кормления грудью. Как и другие НПВС, ингибирующие простагландинсинтетазу, Нимесулид может привести к преждевременному закрытию боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, уменьшению количества околоплодных вод, повышению риска внутриутробного кровотечения, слабости родовой деятельности и развитию периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, принимающих Нимесулид на поздних сроках беременности. Поскольку информация о потенциальном риске не известна, не рекомендуется назначать нимесулид в течение первых двух триместров беременности.

Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко при приеме женщиной, кормящей грудью. Прием нимесулида противопоказан в период лактации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не проводились исследования по влиянию Нимесулида на способность управления автотранспортом или работу с машинами и механизмами. В случае если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.

Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.

Нимесулидне оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, принимающих различные препараты, содержащие производные сульфонилмочевины.

Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.

В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки лекарственным средством (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым – 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177)735612.

© ОАО Борисовский завод медицинских препаратов

Создание сайтов, разработка сайтов, продвижение сайтов в Беларуси, Веб студия Tomson