КЛОЗАПИН

Категории: ,

Описание

Торговое название: Клозапин.

Международное непатентованное название: Clozapine.

Форма выпуска: таблетки 25 мг.

Описание: таблетки желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Риска предназначена для деления на две равные части.

Состав: каждая таблетка содержит действующего вещества: клозапи- на — 25 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства.

Код ATX: N05AH02

Устойчивая к терапии шизофрения

Клозапин следует назначать только тем пациентам с шизофренией, ко­торые резистентны к терапии или толерантны к стандартным нейролептикам со следующими определениями. Критерий «резистентность к стандартным нейролептикам» применяется, когда предыдущее лечение со стандартными нейролептиками при соответствующей дозировке и в течение достаточного периода времени не привели к адекватному клиническому улучшению. «Не­переносимость стандартных нейролептиков» применяется, когда возникают тяжелые неуправляемые побочные эффекты неврологического характера (экстрапирамидные симптомы или поздняя дискинезия) и делают невозмож­ной эффективную нейролептическую терапию с применением стандартных нейролептиков.

  • повышенная чувствительность к клозапину или к любому другому компоненту препарата;
  • невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациен­та;
  • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие химиотерапии, перенесенной ранее);
  • нарушение функции костного мозга;
  • эпилепсия, не поддающаяся контролю;
  • алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные инток­сикации, коматозные состояния;
  • сосудистый коллапс и/или угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии;
  • тяжелые нарушения со стороны почек или сердца, миокардит;
  • острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность;
  • паралитическая непроходимость кишечника;

клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоз; не следует также применять од­новременно депо-нейролептики.

Дозу следует подбирать индивидуально. Каждому пациенту необходимо применять минимальную эффективную дозу. Общую суточную дозу можно раз­делить на неравные дозы, наибольшую из них следует принять перед сном. Реко­мендуется следующее дозирование:

Устойчивая к терапии шизофрения

Начальная доза: в 1-й день назначают 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 или 2 раза, после чего 1 или 2 таблетки 25 мг на 2-й день. При хорошей перено­симости доза может быть повышена постепенно на 25-50 мг/сут с целью дости- жения уровня дозы 300 мг/сут в течение 2-3 недель. После этого, при необходи­мости суточная доза может быть повышена до 50-100 мг с интервалами 2 раза в неделю или желательно еженедельно.

Терапевтическая доза: у большинства пациентов наступления антипсихо­тической эффективности можно ожидать при применении дозы 300-450 мг/сут в 2-4 приема. У некоторых пациентов адекватными могут оказаться низкие суточ­ные дозы, в то время как другим могут потребоваться дозы до 600 мг/сут.

Максимальная доза: для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы; в таких случаях максимально допустимой дозой является 900 мг/сут, с максимальным индивиду­альным приростом 100 мг. Увеличение количества нежелательных реакций (в ча­стности пароксизмов) возможно в дозах, превышающих 450 мг/сут.

Поддерживающая доза: после достижения максимального терапевтическо­го эффекта многие пациенты могут перейти на применение лекарственного сред­ства в поддерживающих дозах. Для этого рекомендуется постепенно снижать до­зу препарата. Лечение следует проводить не менее 6 месяцев. Если суточная доза не превышает 200 мг, может быть целесообразным однократный вечерний прием препарата.

Отмена терапии: в случае запланированного прекращения лечения препа­ратом рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1-2 недель. При не

 

обходимости резкой отмены препарата (например, из-за лейкопении) следует пристально наблюдать за состоянием пациента из-за возможного обострения пси­хотической симптоматики или симптоматики, связанной с холинергическим ри­кошет-эффектом (например, усиленное потоотделение, головная боль, тошнота, рвота и диарея).

Возобновление терапии: если после последнего приема препарата прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 12,5 мг (половина 25 мг таблетки) 1 или 2 раза в 1-й день. Если эта доза препарата переносится хо­рошо, повышение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуще­ствлять быстрее, чем это рекомендуется для первоначального лечения. Однако, если у больного в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыха­ния или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно дове­сти до терапевтической, повторное повышение дозы следует осуществлять край­не осторожно.

Переход с предыдущего лечения нейролептиками на терапию препаратом Клозапин: как правило, клозапин не следует назначать в комбинации с другими нейролептиками. Если же лечение препаратом клозапин необходимо начать у па­циента, который уже получает лечение нейролептиками перорально, рекоменду­ется, по возможности, сначала прекратить лечение другим нейролептиком, посте­пенно снижая дозу в течение 1 недели. Лечение препаратом Клозапин может быть начато, как описано выше, не ранее чем через 24 ч после полного прекращения приема другого нейролептика.

Регулирование дозы требуется для пациентов, получающих препараты, взаимодействующие с клозапином, такие как бензодиазепины, карбамазепин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. «Взаимо­действие с другими лекарственными средствами»).

Применение у пациентов пожилого возраста

 

 

У пациентов пожилого возраста (>60 Jrei) рекомендуется начинать ле­чение с низкой дозы (12,5 мг однократно в первый день) с последующим уве­личением дозы не более чем на 25 мг в сутки.

Дети и подростки

Исследования по безопасности и эффективности приема клозапина у данной категории пациентов отсутствуют.

Назначение клозапина пациентам с сердечно-сосудистыми наруше­ниями, почечной недостаточностью следует начинать с низкой дозы (по 12,5 мг в первые сутки) ;с последующим медленным и небольшим повышени­ем. Назначение противопоказано у пациентов с тяжелой степенью сердечно­сосудистых нарушений (см. «Противопоказания»).

Пациентам с печеночной недостаточностью клозапин следует назна­чать с осторожностью и под постоянным мониторингом функционального состояния печени.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхло­ридной и фольги алюминиевой. 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х5).