ЦЕФОПЕРАЗОН

Категория:

Описание

Торговое название:  Цефоперазон.

Международное непатентованное наименование: Cefoperazone.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Состав: один флакон содержит: цефоперазона (в виде цефоперазона натриевой соли) – 1,0 г.

Описание: белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТХ: J01DD12.

Цефоперазон показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, устойчивыми к антибиотикам первого ряда (первой линии терапии):

— инфекции дыхательных путей, вызванные S. pneumoniae, Н. influenzae,  S. aureus (штаммы продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу), S. pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы А), P. aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Е. coli, Proteus mirabilis и Enterobacter spp.;

 перитонит и другие инфекции брюшной полости, вызванные Е. coli, P. aeruginosa и анаэробными грамотрицательными бациллами (включая Bacteroides fragilis);

 бактериальная септицемия, вызванная S. pneumoniae, S. agalactiae, S. aureus, Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus species (индолположительные и индолотрицательные), Clostridium spp. и анаэробными грамположительными кокками;

 инфекции кожи и кожных структур, вызванные S. aureus (штаммы продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу), S. pyogenes и P. aeruginosa;

 воспаление тазовых органов, эндометриты и другие инфекции женских половых путей, вызванные N. gonorrhoeae, S. epidermidis, S. agalactiae, E. coli, Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis) и анаэробными грамположительными кокками. Цефоперазон, как и другие цефалоспорины, не активен в отношении хламидийной инфекции, поэтому, если цефоперазон применяется для лечения пациентов с воспалительными заболеваниями таза, а C. trachomatis является одним из подозреваемых вероятных патогенов, следует дополнительно назначить антихламидийное средство;

 инфекции мочевых путей, вызванные Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa;

— энтерококковые инфекции. Несмотря на то, что было показано, что Цефоперазон эффективен при лечении инфекций, вызванных энтерококками в случаях перитонита и других интраабдоминальных инфекций, инфекций кожи и структур кожи, воспалительных заболеваний тазовых органов, эндометрита и других инфекций женских половых путей, инфекций мочевыводящих путей, большинство клинических штаммов энтерококков не восприимчивы к Цефоперазону. Исследования чувствительности in vitro не могут напрямую соотноситься с результатами в естественных условиях. Несмотря на это, терапия Цефоперазоном приводит к клиническому излечению от энтерококковых инфекций, главным образом, при полимикробной инфекции. Цефоперазон должен использоваться при энтерококковых инфекциях с осторожностью и в дозах, которые обеспечивают достижение удовлетворительных сывороточных уровней Цефоперазона.

Цефоперазон противопоказан пациентам с аллергией к антибиотикам цефалоспоринового ряда. Следует учитывать, что при гиперчувствительности к пенициллину возможна перекрестная чувствительность (5–10 %).

Цефоперазон противопоказан пациентам (особенно в случае риска кровотечения) при невозможности введения витамина K.

Препарат назначают для внутривенного или внутримышечного применения.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику.

Взрослые. Обычно доза составляет 2–4 г в сут, которую вводят каждые 12 ч в равномерно распределенных дозах. При особо тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных менее чувствительными к цефоперазону микроорганизмами, дозу можно увеличить до 6–12 г/сут, которую вводят 2, 3 или 4 раза в сутки в равномерно распределенных дозах. При введении Цефоперазона в суточной дозе 12–16 г, распределенной на 3 равные части (с интервалом 8 ч), не было выявлено никаких осложнений.

Рекомендуемая доза при неосложненном гонококковом уретрите составляет 500 мг однократно, внутримышечно.

Продолжительность терапии. Терапия цефоперазоном должна продолжаться в течение всего периода сохранения клинической симптоматики и на протяжении как минимум 72 ч после ее разрешения или нормализации температуры тела. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus piogenes продолжительность терапии составляет не менее 10 дней.

Для антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений назначают по 1 г или 2 г препарата за 30–90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако в большинстве случаев – в течение не более 24 ч. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной зоне) и когда инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться 72 ч после окончания операции.

Комбинированная терапия. Широкий спектр действия Цефоперазона позволяет осуществлять монотерапию большинства инфекций. Цефоперазон можно применять и для комбинированного лечения в сочетании с антибиотиками, если такое показано. При одновременном лечении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.

Растворы цефоперазона и аминогликозидов не должны смешиваться в одном флаконе или шприце, поскольку между ними существует физико-химическая несовместимость. Если предполагается комбинированная терапия цефоперазоном и аминогликозидами (см. раздел «Показания к применению»), следует назначать последовательную прерывистую внутривенную инфузию цефоперазона и аминогликозидов в различных внутривенных системах или после предварительного промывания внутривенной системы раствором совместимого разбавителя после завершения введения первого из антимикробных препаратов. Цефоперазон следует вводить перед аминогликозидами.

Рекомендуется проводить определение антимикробной чувствительности к комбинации антибиотиков in vitro.

В случае инфекции, вызванной C. trachomatis, целесообразно терапию дополнить антихламидийными средствами, поскольку цефоперазон не обладает активностью против этого микроорганизма.

Дозирование при нарушении функции печени или комбинированном нарушении функции печени и почек. У пациентов с нарушениями функций печени и/или обструкцией желчных путей период полуэлиминации из сыворотки крови, как правило, увеличен. При этом увеличивается выведение цефоперазона почками. Может потребоваться скорректировать дозу в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелого заболевания печени или сопутствующей почечной дисфункции. В этих случаях суточная доза корригируется под контролем концентрации цефоперазона в сыворотке и не должна превышать дозу в 1–2 г без тщательного мониторинга концентрации цефоперазона в сыворотке.

Дозирование при почечной недостаточности. Цефоперазон в дозе 1 г 2 раза в сутки или 2 г 2 раза в сутки можно применять независимо от состояния функции почек. У пациентов с клубочковой фильтрацией ниже 18 мл/мин или с креатинином сыворотки выше 3,5 мг/дл (300 мкмоль/л) максимальная доза не должна превышать 4 г в сутки.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, период полуэлиминации цефоперазона немного снижается. Доза должна устанавливаться в соответствии с графиком диализа.

Дети. Во время лечения новорожденных и детей Цефоперазон следует назначать в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела; дозу вводят в 2–3 введения каждые 8–12 ч. Максимальная доза не должна превышать 12 г в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Данных относительно оценки эффективности и безопасности цефоперазона у пациентов в возрасте старше 65 лет недостаточно. У данной группы пациентов не было выявлено отличий в ответе на цефоперазон в сравнении с лицами среднего возраста. Подбор дозы для пожилых пациентов рекомендуется проводить с осторожностью, обычно начиная с низких доз диапазона дозирования, учитывая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии.

Способ применения. Цефоперазон для внутривенного или внутримышечного применения должен быть первоначально восстановлен с помощью любого совместимого раствора.

Для первоначального восстановления Цефоперазона могут быть использованы следующие растворы: 5 % раствор декстрозы для инъекций, 5 % раствор декстрозы и 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций, 5 % раствор декстрозы и 0,2 % раствор хлорида натрия для инъекций, 10 % раствор декстрозы для инъекций, стерильная вода для инъекций, 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций, Normosol® R, 5 % раствор декстрозы для инъекции и Normosol® M.

Лидокаин нельзя применять в качестве растворителя для приготовления раствора цефоперазона!

Внутривенное введение. Рекомендуемые концентрации растворов цефоперазона для внутривенного введения: 2–50 мг/мл.

Стерильный порошок цефоперазона может быть первоначально восстановлен с минимальным количеством (2,8 мл на 1 г цефоперазона) любого совместимого восстанавливающего раствора, подходящего для внутривенного введения, указанного выше. Для облегчения восстановления используют 5 мл совместимого раствора на 1 г цефоперазона. После приготовления первичного раствора все его количество следует отобрать для дальнейшего разбавления и введения с использованием любого из следующих средств для внутривенной инфузии: 5 % раствор декстрозы для инъекций; 5 % раствор декстрозы для инъекций и раствор лактата Рингера; 5 % раствор декстрозы и 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор декстрозы и 0,2 % раствор хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор декстрозы для инъекций; раствор Рингера лактата; 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций, Normosol® R, Normosol® M и 5 % раствор декстрозы для инъекций.

Полученный раствор для внутривенного введения следует вводить одним из следующих способов:

— внутривенные инъекции: 1 г цефоперазона растворяют в 10 мл совместимого стерильного инъекционного раствора (смотри выше) и вводят в течение 3–5 минут. Максимальная доза на инъекцию у взрослых – 2 г, у детей – 50 мг/кг массы тела.

— прерывистая (интермиттирующая, кратковременная) внутривенная инфузия: 1 г цефоперазона растворяют в 20–100 мл совместимого стерильного инъекционного раствора (см. выше) и затем вводят в течение 15–60 мин.

— непрерывная внутривенная инфузия: цефоперазон может использоваться для непрерывной инфузии после разбавления до конечной концентрации от 2 мг до 25 мг цефоперазона на 1 мл.

Внутримышечное введение. Любой совместимый раствор, перечисленный выше, может быть использован для приготовления цефоперазона для внутримышечной инъекции. Например, 1 г цефоперазона растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко внутримышечно в большую ягодичную мышцу или в мышцу передней части бедра.

С микробиологической точки зрения приготовленный раствор не допускается хранить и следует использовать немедленно после приготовления.

Перед введением приготовленного раствора необходимо убедиться в полном растворении лекарственного средства, отсутствии вспенивания и видимых механических частиц во флаконе. В зависимости от концентрации цвет приготовленного раствора может варьироваться от светло-желтого до желтого.

Во флаконах по 1,0 г. По 1 или 10 флаконов в пачке.

По рецепту.